通用名称

美沙拉秦肠溶片

汉语拼音

Meishalaqin Changrong Pian

英文名称

Mesalazine Enteric-coated Tablets

商品名称

莎尔福 美沙拉秦肠溶片

成分

美沙拉秦。

性状

本品为土黄色椭圆形肠溶衣片，除去包衣后显浅棕色。

规格

0.5g*10片*4板

有效期至

最早2024年06月30日

*温馨提示：部分商品包装更换频繁，如货品与图片不完全一致，请以收到的货物为准

适应症

1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗；2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

用法用量

根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用： 1.克罗恩病： 急性发作期：一次1-3片，一日3次（每次总量1.5g-4.5g） 2.溃疡性结肠炎： 急性发作期：一次1-2片，一日3次（每日总量1.5g-3.50g） 维持期：一次1片，一日3次（每日总量1.5g） 常规给药方法：分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服(不能嚼碎)。在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地服用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期般服药8~12周。

药代动力学

美沙拉秦的一般药代动力学特性：吸收：美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。生物转化：进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨酸(N-AC-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。排泄：美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便(大部分)、肾(20%~50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。 本品的特殊药代动力学特性：吸收：本品中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。约5小时后血浆浓度达峰(回盲部)。在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血m药浓度为3.0+1.6μg/ml，代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4+1.6μg/ml。分布：在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究(药代动力学研究)表明禁食受试者服药后约3~4小时后本品到达回盲部，大约4-5小时后到达升结肠。在整个结肠的转运时间约为17小时。排泄：美沙拉秦多次给药(每次0.5g、一日3次服药2天，第3天服用1片后检测)，24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。口服给药后美沙拉秦的非代谢形式约占10%。

药理毒理

药理作用：美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦。美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。毒理研究：毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性(肾乳头坏死、近曲小管或整个肾单位上皮细胞损伤)。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。

不良反应

详见内部说明书。

注意事项

1.根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌酐)和尿液状况(试纸)。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。 2.肝功能障碍者应慎用本品。 3.肾功能障碍者勿使用本品。如果治疗期间肾功能出现恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。 4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。 5.对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应(腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状)，须立即停止治疗。 6.每片0.5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol(49mg)钠。对控制钠(低钠或低盐)饮食的患者服用本品须考虑。 7.极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道引起的。

药物相互作用

未进行专门的相互作用研究。对于同时接受硫唑嘌呤、6-巯嘌呤或硫鸟嘌呤治疗的患者，应考虑硫唑嘌呤、6-巯嘌呤和硫鸟嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。有微弱证据表明美沙拉秦可能降低华法林的抗凝作用。

药物过量

关于药物过量的资料罕见(如意图通过口服高剂量美沙拉秦自杀)，这些资料未表现出肾毒性或肝毒性。无特异性解毒剂，应采取对症和支持性治疗。

禁忌

下列患者禁用本品： 1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任何成分过敏； 2.严重肝功能或者肾功能障碍。

妊娠期妇女及哺乳期妇女用药

妊娠：美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。经口给药的动物研究表明美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。哺乳：少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才能使用本品。

儿童用药

由于缺乏儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。

老年患者用药

高龄患者使用本品应酌减剂量。

贮藏

遮光，密封，在25℃以下保存。

批准文号

进口药品注册证H20171358

企业名称

Losan Pharma GmbH

*如有问题可与生产企业联系